奇多克 _生活百科

奇多克【奇多克】奇多克为人工合成的促性腺素释放素（GnRH），又称促黄体生成素释放素（LHRH），可用于治疗激素依赖性前列腺癌和乳腺癌，也适用于子宫内膜异位症。
基本介绍中文名：奇多克
外文名：GONADORELINUM
性状：白色或类白色粉末
类别：促性腺激素类药
药品标準正式名奇多克汉语拼音Ge na Riu Lin标準号WS—181（X—157）—96拉丁文或英文GONADORELINUM主要活性成分5—氧化脯氨醯一L一组氨醯一L一色氨醯一L一丝氨醯一L一酪氨醯一甘氨醯一L一亮氨醯一L一精氨醯一L脯氨醯一甘氨醯胺。按无水物计算，含C55H15N17O13应为88.0-98.0% 。性状白色或类白色粉末；无臭.有引湿性。在水中溶解，在甲醇中略溶，在1%醋酸溶液中溶解。比旋度取本品，精密称定，在加1%醋酸溶液溶解并定量稀释使成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（中国药典1990年版二部附录17页），按含量测定项下的肽含量计算，比旋度为-54至-鉴别（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品峰的保留时是应与对照品峰的保留时间一致。（2）取本品与奇多克对照品，分别加水製成每1ml中约合1mg的溶液。照其他肽类顶下的色谱条件，吸取上述两种溶液各10μl ，分别点于同一硅胶G薄层板上进行试验，供试品所显主斑点的颜色和位置应与对照品的主斑点相同。检查溶液的澄清度与颜色取本品20mg ，加水2ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，依法检查（中国药典1990年版二部附录57页第一法），与黄色2号标準比色液比较，不得更深。吸收度取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释使成每1ml中约含0.1mg（按含量测定项下的肽含量计算）的溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）测定、在278nm的波长处有最大吸收，吸收度为0.55一0.59 。醋酸取冰醋酸约50mg ，精密称定，置50ml量瓶中.加0.1%二氧六环（内标）溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取本品约100mg ，精密称定，置50ml量瓶中，加0.1%二氧六环（内标）溶液使溶解，并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。照气相色谱法[中国药典1990年版二部附录32页（3）法] ，用高分子多孔小球（GDX一102）色谱柱（理论板数按醋酸峰计算应大于300 ，醋酸峰与内标峰的分离度应符合规定），在柱温150℃分别测定，含醋酸不得过7.5% 。胺基酸比值取本品约2mg ，置10ml量瓶中，加6mol/L盐酸溶液使溶解并稀释至刻度，摇匀，量取1ml置2ml硬质安瓶中，在-5℃减压封口，置110℃加热24小时,冷却，启封，将内容物移至蒸馏瓶中，在减压下蒸乾，残留物加0.02mol/L盐酸溶液1ml溶解，摇匀，作为供试品溶液；另取与供试品溶液浓度相应的各个胺基酸对照品混合溶液，作为对照品溶液。精密量取上述两种溶液各20μl ，分别注入胺基酸分析仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。以L一组氨酸、L一谷氨酸、L一亮氨酸、L一脯氨酸、甘氨酸和L一精氨酸摩尔数之和的七分之一值为1 ，供试品溶液中各个胺基酸相应的摩尔比应符合以下规定：L一丝氨酸为0.7—1.05 ， L一谷氨酸为0.9—l.1 ， L一脯氨酸为0.9—1.1 ，甘氨酸为1.8一2.2 ， L一亮氨酸为0.9一1.1 ， L一酪氨酸为0.7一1.05 ， L一组氨酸为0.9一1.1 ， L一精氨酸为0.9—1 ， 1 。氧化物取本品0.83mg ，加水15ml使溶解。摇匀，依法检查（中国药典1990年版二部附录48页），与标準氯化钠溶液5.0ml製成的对照液比较，不得更浓（6%）。其他肽类（1）取本品，加水製成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加水稀释成每1ml中含0.2mg的溶液；作为对照溶液。照薄层色谱法（中国药典1990年版二部附录30页）试验，吸取上述两溶液各10μl ，分别点于同一硅胶G薄层极上，以氯仿一甲醇一水一冰醋酸（60∶45∶14；6）为展开剂，展开后，取出，晾乾，将簿层板置于发生氯气的密闭容器中（滴加盐酸至5%高锰酸钾溶液中）熏2分钟，取出，在冷流通空气中乾燥至点样基线以下处滴加含0.5%碘化钾的澱粉溶液1滴后仅显淡蓝色，避免长期暴露在冷空气中，再喷以上述同一的0.5%碘化钾的澱粉溶液，立即检视，供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。（2）照其他肽类（1）项下试验.展开剂为氯仿一甲醇一氨水（60∶45∶20）依法操作，应符合规定。水分取水约5mg ，精密称定，置有塞试管中.精密加入含0.5%甲醇（内标）的无水异丙醇溶液2ml ，摇匀，作为对照品溶液；另取本品约10mg ，精密加入上述内标溶液2ml ，使溶解，摇匀，作为供试品溶液。照气相色谱法（中国药典1990年版二部附录31页）（3）法），用二乙烯苯一乙基乙烯高分子多孔小球色谱柱（按水峰计算的理论板数应大于300 ，水峰与内标峰的分离度应符合规定），在柱温120℃下使用热导检测器，分别测定；含水分不得过7.0% 。含量测定照高效液相色谱法（中国药典1990年版二部会录34页）测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.1mol/L磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至3.0）一乙腈（85∶15）为流动相.检测波长为220nm 。理论板数按奇多克峰计算应不低3000 。测定法取本品适量.精密称定、加流动相溶解并定量稀释製成每1ml中约含0.1mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取奇多克对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。注意1、孕妇，激素依赖性肿瘤患者及对本品过敏者禁用。2、在正常经期的卵泡期给药，应做好避孕措施。3、使用本品患者，不宜同时接受直接影响垂体分泌促性腺激素的药物。剂量静脉注射，临用时每支加2ml灭菌生理盐水溶解，女性一次25μg ，男性一次100μg 。类别促性腺激素类药，用于鉴别诊断男性或女性由于下丘脑或垂体功能低下所引起的生育障碍。製剂静脉注射，临用时每支加2ml灭菌生理盐水溶解，女性一次25μg ，男性一次100μg 。贮藏遮光，密闭保存。有效期暂定三年奇多克说明书药品名称奇多克英文名称Gonadorelin别名促黄体激素释放因子；戈那瑞林；促黄体激素释放激素；促性腺激素释放激素；Crytocur分类内分泌系统药物 > 性腺疾病用药剂型500μg（1ml）；2.注射剂（粉）：0.8mg ， 3.2mg；3.喷鼻剂：10g 。奇多克的药理作用奇多克为人工合成的促性腺素释放素（GnRH），又称促黄体生成素释放素（LHRH），在体内系由下丘脑分泌，它能刺激垂体前叶分泌促性腺激素，即卵泡刺激素（FSH）和促黄体生成素（LH）。LH能促使男性睪丸间质合成和分泌雄激素。LH和FSH的双重作用则可促进女性卵巢合成和分泌雌激素。临床连续使用时， GnRH对垂体具有双相作用，开始时能促进垂体前叶分泌LH和FSH ，使血浆中LH、FSH和性激素升高，久之则可导致垂体中LHRH受体减少，阻止垂体的LH分泌，从而阻断睪丸酮的合成与分泌，达到与睪丸切除相当的效果，在女性则阻断雌激素的合成与分泌而达到相当卵巢切除的效果，故可用于治疗激素依赖性前列腺癌和乳腺癌，也适用于子宫内膜异位症。奇多克静脉注射经3min血浓度达峰值，半衰期约6min ，经肾迅速代谢后排泄。其对血浆中LH的升高作用较快、较强，而对FSH的升高较慢、较弱。奇多克的药代动力学促性腺激素，释放激素，口服从胃肠道很少吸收，静脉注射后3min血浓度达峰，血浆t1/2仅有几min 。在血浆水解，然后从尿中排泄。它的类似物可以通过口服、肌内注射、鼻腔、直肠给药吸收，有较长的t1/2 。奇多克的适应证1.用于诊断下丘脑-垂体-生殖腺功能障碍。2.治疗闭经与促性腺激素分泌不足和多滤泡性卵巢引起的不孕症。3.奇多克或其同类物布舍瑞林、戈舍瑞林、亮丙瑞林、那法瑞林和曲普瑞林还可用于避孕、隐睪症、恶性肿瘤（尤其前列腺癌）、延迟的和提前的青春期。4.还可用于子宫内膜异位。5.用于促排卵以治疗下丘脑性闭经所致不孕、原发性卵巢功能不足，特别是对氯米芬无效的患者。6.还用于小儿隐睪症及雄激素过多、垂体肿瘤等。奇多克的禁忌证1.对奇多克过敏者、哺乳者禁用。2.垂体腺瘤患者禁用。3.患有多囊卵巢症和子宫内膜异位性囊肿的妇女不宜使用奇多克。4.对苯甲醇过敏者禁用。注意事项1.一旦怀孕，即应停药。2.闭经患者应首先增加食量，恢复体重，然后使用奇多克才有效。3.避免和其他促性释放素製剂、脑垂体激素或性激素製剂同时使用。奇多克的不良反应1.可见噁心、腹部不适、头痛、月经过多、阴道乾燥、面红、性慾减退等。2.注射部位可发生疼痛、皮疹、血栓性静脉炎、肿胀和瘙痒。3.过敏反应已有报导，包括支气管痉挛和全身过敏症（anaphylaxis）。4.可能出现精神改变、神经过敏、心悸、痤疮、皮肤乾燥，肝功能试验和血脂测定有改变，糖耐量降低，头髮和体毛的改变。5.在血中，雌激素长时期受到抑制时可能引起骨小梁的骨密度降低。6.男性可能发生躁热和性功能减退、乳房肿胀、触痛敏感。7.可有多胎妊娠，注射处炎症，偶有暂时性阴茎肥大。奇多克的用法用量1.于月经周期第2～4天，每分钟5～20μg ，共90min滴完。如无排卵（测基础体温），可重新给药：排卵后肌内注射绒促性素（HCG），每次1500U ，隔3天再1次1500U ，一般2～4个周期后会怀孕。2.鼻腔给药：对小儿单侧或双侧隐睪症，最佳治疗时机为1～2岁间，每次0.2mg ，每天3次（早、中、晚餐前喷用），连用4周为1个疗程。必要时可间隔3个月后重複使用。药物相互作用1.影响促性腺激素的垂体分泌的药物，可能改变奇多克的效应。2.其他的激素疗法和皮质激素可能影响奇多克的效应。3.螺内酯和左旋多巴可刺激促性腺激素，而吩噻嗪类、多巴胺拮抗剂、地高辛和性激素则抑制促性腺激素的分泌。专家点评奇多克为人工合成的促性腺激素释放素、孕十肽类化合物。奇多克能刺激垂体合成和释放促性腺激素（FSH和LH），促性腺激素则刺激性腺释放性激素。主要用于诊断下丘脑-腺垂体-性腺功能障碍，可根据血中促性腺激素和性激素水平变化进行。治疗促性腺激素分泌不足所致性腺功能低下的闭经和不育症。与体重减轻有关的闭经，应先用饮食纠正体重。奇多克用于治疗隐睪症已有数篇报导，对其治疗效果尚有争议。