依莱普乐思胶囊 _生活百科

依莱普乐思胶囊【依莱普乐思胶囊】Iraplax为罗氏公司授权的减重剂奥利司他的品牌之一，奥利司他（Oristat）的减肥药在被不同的药企冠以不同的商品名，包括有Xenical（赛尼可）， alli（爱丽）， Iraplax(依莱普乐思)等，我国国内的品牌有雅塑和伊宁曼。
简介有些生产的奥利司他产品生产工艺来源于发酵产品和化学合成相结合，所以相对纯度高，效果显着， Iraplax(依莱普乐思)採用的是这种技术；而另一些企业生产的奥利司他则是利用全合成的技术得到奥利司他，虽然原料药的成本降低，但纯度和生物效价都有所降低。虽然说奥利司他安全可靠，但其不足之处就是价格比较高，究其原因主要是生产奥利司他的药企需要向罗氏公司交纳高昂的专利费，不过罗氏公司的专利费用收取也针对不同的国家的经济发展水平而有一定的差异，所以有些开发中国家生产的以奥利司他为原料的品牌药价格会明显低于赛尼可或者Alli ，诸如墨西哥的依莱普乐思Iraplax品牌。药动学情况吸收对体重正常和肥胖志愿者的研究表明，机体对依莱普乐思的吸收量极微，口服后8小时测不出完整的依莱普乐思血浆浓度(<5ng/mL) 。通常治疗剂量的依莱普乐思全身吸收极其有限，无蓄积，血浆中仅偶尔可测出完整的依莱普乐思，浓度很低(<10ng/mL或0.02μm) 。分布由于依莱普乐思几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积，全身的药代动力学也不能检测。在体外， 99%以上的依莱普乐思与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白) 。依莱普乐思很少与红细胞结合。代谢动物试验提示，依莱普乐思的代谢主要集中在胃肠道壁。在肥胖患者中进行的研究显示，在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物， M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲醯基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42% 。M1和M3具有一个开放的β-内酯环，对脂酶抑制活性极弱(与依莱普乐思相比，分别低1000倍和2500倍) 。治疗剂量时， M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为M1-26μg/mL和M3-108μg/mL) ，因此这两种代谢产物不具有药理意义。排泄对正常体重和肥胖者的研究表明，未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用剂量的大约97%是从粪便排泄，其中83%是原形依莱普乐思，依莱普乐思所有相关物的累计肾排泄量低于2% 。药物彻底排出(粪便和尿液)需要3～5天。对于正常体重者和肥胖受试者，依莱普乐思的代谢是很相似的。依莱普乐思、M1和M3均可以经胆汁排泄。测定粪便中脂肪含量表明，本药的药效在给药后24-48小时即可显现，停止治疗后48-72小时，粪便中脂肪含量便恢复到治疗前水平。适应症用于肥胖症或体重超重患者（体重指数≥24）的治疗。包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。具有长期的体重控制（减轻体重、维持体重和预防反弹）的疗效。服用依莱普乐思可以降低与肥胖相关的危险因素和与肥胖相关的其它疾病的发病率，包括2型糖尿病、高血脂、高血压等。不良反应主要引起胃肠道不良反应，其与药物阻止摄入脂肪的吸收的药理作用有关。常见不良反应为：油性斑点，胃肠排气增多，大便紧急感，脂肪（油）性大便，脂肪泻，大便次数增多和大便失禁。通常在服用依莱普乐思的病人中较多出现的胃肠道急性反应有：腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适、牙齿不适、牙龈不适。观察到的其它少见不良事件有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、头痛、月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染。偶有对本品过敏的报导。主要的临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿和过敏反应。相互作用1．该品可使维生素A、D和E的吸收减少。使用该品同时可加以补充。如正在服用含有维生素A、D和E的製剂（如一些複方维生素类製剂），应在服用该品2小时后或在睡前服用。2．2型糖尿病患者可能需减少口服降糖药（如磺醯脲类药物）的剂量。3．该品与环孢素联合用药时可造成后者血浆浓度的降低。4．该品与胺碘酮合用时，可能导致后者吸收减少而降低疗效。5．如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用，详情请谘询医师或药师。药理作用依莱普乐思胶囊是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通过与胃中的胃脂肪酶和小肠腔内的胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键，使酶失活，而发挥治疗作用。失活的酶不能将食物中的脂肪（主要是甘油三酯）水解为可吸收的游离脂肪酸和单醯基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。该药并不通过全身吸收发挥药效。用法用量餐时或餐后1小时内口服1粒。如果有一餐未进或食物中不含脂肪，则可省略一次服药。此外，必要时可以搭配维生素同时服用。（小贴士：服药期间配合低脂饮食，合理运动，效果更明显。达到理想体重后，坚持服药一段时间，巩固效果。）注意事项经过最多不超过两年的治疗，大部分病人维生素A、D、E、K和β胡萝蔔素水平仍在正常範围内。为了保证有足够的营养物质，可以考虑补充複合维生素。应该教育病人遵从膳食指导（见剂量和用法）。当依莱普乐思与高脂成分饮食（比如一天2000卡热能中，超过30%的热能来源于67克以上的脂肪供给）合用时，发生胃肠道事件（见不良反应）的可能性会增加。每日脂肪摄入量应分布在三顿主餐中。当依莱普乐思与脂肪含量很高的某一餐同服时，发生胃肠道反应的可能性增加。在2型糖尿病患者中，依莱普乐思在导致体重减轻的同时常常伴随着血糖控制的改善，从而可能或需要减少口服降糖药的剂量（比如磺醯脲类药物）。依莱普乐思与环孢霉素联合用药时可造成后者血浆浓度的降低。因此建议在依莱普乐思与环孢霉素联合用药时应对后者的血清浓度进行比通常情况下更为密切的监测（见药物相互作用）。患慢性吸收不良综合徵或胆汁郁积症及对依莱普乐思或药物製剂中任何一种其他成分过敏的患者禁用。