灯盏花素 _生活百科

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灯盏花素【灯盏花素】灯盏花素，本品为中药提取製剂，其剂型有片剂、注射剂、滴丸剂等。具有扩张脑血管，抗血凝的作用。临床上用于治疗脑供血不足、脑出血所致后遗症、高粘脂血症、脑血栓、冠心病、心绞痛等疾病。
基本介绍药品名称：灯盏花素
别名：灯乙素,灯盏乙素,灯盏花素 ,灯盏细辛
外文名称：Breviscapine,Erigeron Breviscapus
主要适用症：扩张脑血管的作用，能降低脑血管阻力等
主要用药禁忌：禁止用于脑出血急性期或有出血倾向的患者
剂型：片剂
运动员慎用：慎用
是否纳入医保：纳入
主要性状：黄色的粉末，有一定吸湿性，无臭
主要产商：菲尔斯·杜克医药有限公司
基本信息中文名称：灯盏花素中文别名：1-[4-[2-(环丙甲氧基)乙基]苯氧基]-3-(异丙基氨基)丙-2-醇；盐酸灯盏花素；倍他索洛尔英文名称：(2S,3S,4S,5R,6S)-6-[5,6-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxochromen-7-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid英文别名：Breviscapin; 5,6-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-4h-chromen-7-yl |A-d-glucopyranosiduronic acidScutellarein-7beta-D-glucuronoside; Scutellarein-7-glucuronide; Scutellarein-7beta-D-glucuronide; BreviscapineCAS号：116122-36-2分子式：C42H36O23分子量：908.72100精确质量：908.16500PSA：394.47000物化性质密度：1.81g/cm3沸点：891.6oC at 760mmHg闪点：314.9oC蒸气压：3.91E-34mmHg at 25°C折射率：1.763灯盏花素相关药品说明书信息适应症灯盏花素具有扩张脑血管的作用，能降低脑血管阻力，增加脑血流量，改善微循环，并有对抗血小板聚集作用。故可用于治疗缺血性脑血管疾病，如脑血栓形成，脑栓塞、脑溢血等所致后遗症瘫痪病人，具有较好疗效，对病程在6个月以内的疗效比6个月以上者好。禁忌症禁止用于脑出血急性期或有出血倾向的患者。性状本品为黄色的粉末，有一定吸湿性；无臭。无味或味微鹹。用量用法1.口服：每次40mg，每天3次。2.肌内注射：每次5mg，每天2次，10天为1个疗程，一般用4个疗程。3.静脉滴注：每次5～10mg，每天1次，加入5%～10%葡萄糖注射剂500ml中滴注，10天为1个疗程，共需2个疗程。注意事项个别有皮疹、乏力、口乾等，但不影响治疗。规格注射液：每支5mg（1ml）， 9mg/2ml，45mg/10ml 。片剂：20mg/片. 颗粒剂：45mg/粒。粉针：25mg药理作用系从云贵高原灯盏花全株植物中提取黄酮类有效成分灯盏花素等精製而成的口服片剂。主要有抗凝血、抗血栓形成，改善血液流变性及微循环，增加脑血流量，抗心肌缺血，提高机体耐缺氧能力等作用。灯盏花素药典标準1.1品名灯盏花素DengzhanhuasuBREVISCAPINE1.2 分子式及分子量C21H18O12 462. 371.3 来源本品为菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus（ Vant.）Hand. -Mazz.中提取分离所得。按乾燥品计算，含野黄芩苷（C21H18O12）不得低于90.0%（供口服用）或98.0%（供注射用）。1.4 製法取灯盏细辛，粉碎成粗粉，加75%乙醇（6倍、4倍、4倍）加热回流提取三次，每次2小时，合併提取液，滤过，滤液浓缩至无醇味，加等体积水搅匀，静置过夜，滤过，滤液通过大孔吸附树脂（聚苯乙烯型）柱，用水洗脱，收集洗脱液，浓缩，沉澱，滤过，沉澱用10%硫酸溶液调pH值至2.0～2.5，静置过夜，滤过，沉澱用乙醇洗涤，再用水洗至中性，乾燥，乾燥品用乙醇精製，重结晶，结晶用乙醇、丙酮洗涤，乾燥，粉碎，混合，即得。或取灯盏细辛粉碎成粗粉，加入2～6倍量70%乙醇，加热回流提取三次，每次3小时，滤过，合併滤液，浓缩至相对密度为1.2（80℃）的清膏，加水适量，搅匀，加热至80℃，用5%氢氧化钠溶液调节pH值至8，搅拌使溶解，静置24小时，滤过，滤液用10%硫酸溶液调节pH值至1～3，搅拌，静置48小时，抽滤，沉澱用水洗至中性，或先用3～4倍量乙醇洗2～3次，再用水洗涤至中性。加入20倍量85%～95%乙醇及1%量的活性炭，或加入适量甲醇溶解后，加0.1%量的活性炭，加热回流1小时，滤过，滤液浓缩至原体积的60%～80%，静置使析出结晶，滤过，将所得结晶用45%乙醇洗涤5次，于50～80℃减压真空乾燥。取结晶物，加水适量，用30%精氨酸溶液或10%碳酸氢钠溶液调节pH值至7.0～7.5，加热使溶解，离心，取上清液，滤过，滤液通过大孔吸附树脂（聚苯乙烯型）柱，用水洗脱，收集洗脱液，滤过；或用5%盐酸调节pH值至1～3，静置，滤过，沉澱用水洗至中性，取沉澱，加入适量的水搅匀，加热，用20%～30%磷酸氢二钠溶液调节pH值至6.5～7，煮沸，冷却至35～55℃；减压浓缩，加入8～10倍量的丙酮，搅匀，静置，抽滤，用丙酮洗涤沉澱。取沉澱，加入适量50%～70%丙酮溶液使成混悬液，用10%盐酸溶液调节pH值至1～2，静置，抽滤。取沉澱，用注射用水洗至中性，再用90%乙醇洗涤，烘乾，即得。1.5 性状本品为淡黄色至黄色粉末，有一定吸湿性；无臭，无味或味微鹹。本品在甲醇、吡啶、稀硷溶液中溶解，在热水、乙醇、乙酸乙酯中略溶，在水、乙醚、三氯甲烷、苯、丙酮等有机溶剂中几乎不溶。无明显熔点。在284±2nm和335±2nm波长处有最大吸收。1.6 鉴别照[含量测定]项下的方法试验，供试品色谱图中，应呈现与野黄芩苷对照品色谱峰保留时间相同的色谱峰。1.7 检查1.7.1 溶液的颜色取本品，加1%碳酸氢钠溶液溶解并稀释成每1ml含0.02mg的溶液，在5分钟内依法检查，应澄清，与黄绿色6号标準比色液（2010年版药典一部附录Ⅺ A第一法）比较，不得更深（供注射用）。1.7.2 乾燥失重取本品约0.5g，置五氧化二磷乾燥器中，减压乾燥至恆重，减失重量不得过2.0%（2010年版药典一部附录Ⅸ G）。1.7.3 炽灼残渣不得过0.5%；供注射用不得过0.2%（2010年版药典一部附录Ⅸ J）。1.7.4 有关物质取本品，加1%碳酸氢钠溶液溶解并稀释成每1ml含0.02mg的溶液，除“树脂”外，依法（2010年版药典一部附录Ⅸ S）检查，应符合规定（供注射用）。1.7.4.1 树脂取本品，加1%碳酸氢钠溶液溶解并稀释成每1ml含0.02mg的溶液，取溶液5ml，加三氯甲烷10ml振摇提取，充分放置，分取三氯甲烷液，置水浴上蒸于，残渣加冰醋酸2ml使溶解，置具塞试管中，加水3ml，混匀，放置30分钟，不得出现沉澱（供注射用）。1.7.5 相关物质照高效液相色谱法（2010年版药典一部附录Ⅵ D）测定（供注射用）。1.7.5.1 检查法取本品适量（相当于野黄芩苷20mg），置50ml量瓶中，加甲醇适量，超声处理（功率300W，频率50kHz）45分钟，放至室温，加甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照[含量测定]项下的色谱条件，取对照溶液5μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的10%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各5μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱中，其他成分峰面积的和不得大于对照溶液主峰峰面积的2倍。1.7.6 丙酮残留物照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法）测定（供注射用）。1.7.6.1 色谱条件与系统适用性试验以聚乙二醇为固定相，採用弹性石英毛细管柱（柱长为30m，内径为0.32mm，膜厚度为0.5μm）；柱温为程式升温：初始温度为60℃，维持16分钟，以每分钟20℃升温至200℃，维持2分钟；检测器温度300℃；进样口温度240℃；载气为氮气，流速为每分钟1.0ml 。顶空进样，顶空瓶平衡温度为90℃，平衡时间为30分钟。理论板数以丙酮峰计算应不低于10000 。1.7.6.2 对照品溶液的製备取丙酮对照品适量，精密称定，加0.5%的碳酸钠溶液製成每1ml含100μg的溶液，作为对照品溶液。精密量取5ml，置20ml顶空瓶中，密封瓶口，即得。1.7.6.3 供试品溶液的製备取本品约0.1g，精密称定，置20ml顶空瓶中，精密加入0.5%的碳酸钠溶液5ml，密封瓶口，摇匀，即得。1.7.6.4 测定法分别精密量取对照品和供试品溶液顶空瓶气体1ml，注入气相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。本品含丙酮不得过0.5% 。1.7.7 大孔吸附树脂有机残留物正己烷、苯、甲苯、对二甲苯、邻二甲苯、苯乙烯和1,2-二乙基苯照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法）测定（供注射用）。1.7.7.1 色谱条件与系统适用性试验以聚乙二醇为固定相，採用弹性石英毛细管柱（柱长为30m，内径为0.32mm，膜厚度为0.5μm）；柱温为程式升温：初始温度为60℃，维持16分钟，以每分钟20℃升温至200℃，维持2分钟；检测器温度300℃；进样口温度240℃；载气为氮气，流速为每分钟2.5ml 。顶空进样，顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为30分钟。理论板数以邻二甲苯峰计算应不低于10000，各待测峰之间的分离度应符合规定。1.7.7.2 对照品溶液的製备取正己烷、苯、甲苯、对二甲苯、邻二甲苯、苯乙烯和1,2-二乙基苯对照品适量，精密称定，加二甲亚碸製成每1ml中分别含20μg、2μg、20μg、20μg、20μg、20μg、20μg的溶液，作为对照品储备液。精密量取上述贮备液5ml，置50ml量瓶中，加入2%碳酸钠的25%二甲亚碸溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置20ml顶空瓶中，密封瓶日，即得。1.7.7.3 供试品溶液的製备取本品约0.2g，精密称定，置20ml顶空瓶中，精密加入2%碳酸钠的25%二甲亚碸溶液2ml，密封瓶口，摇匀，即得。1.7.7.4 测定法分别精密量取对照品溶液和供试品溶液顶空瓶气体1ml，注入气相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。本品含苯不得过0.0002%，含正己烷、甲苯、对二甲苯、邻二甲苯、苯乙烯和1,2-二乙基苯均不得过0.002% 。1.7.8 重金属及有害元素照铅、镉、砷、汞、铜测定法（2010年版药典一部附录Ⅸ B）测定，铅不得过百万分之五；镉不得过千万分之三；砷不得过百万分之二；汞不得过千万分之二（供注射用）。1.7.9 热原取本品，按100mg加1%碳酸氢钠溶液2.3ml的比例加入1%碳酸氢钠无热原溶液，在50℃水浴振摇使溶解，再加氯化钠注射液製成每1ml含2.5mg的溶液，依法（2010年版药典一部附录XIII A）检查，剂量按家兔体重每1kg注射1ml，应符合规定（供注射用）。1.7.10 过敏反应取本品，按100mg加1%碳酸氢钠溶液2.3ml的比例加入1%碳酸氢钠无菌溶液，在50℃水浴振摇使溶解，再加氯化钠注射液製成每1ml中含3mg的溶液，依法（2010年版药典一部附录Ⅻ G）检查，应符合规定（供注射用）。1.7.11 降压物质取本品，按100mg加1%碳酸氢钠溶液2.3ml的比例加入1%碳酸氢钠无菌溶液，在50℃水浴振摇使溶解，再加氯化钠注射液製成每1ml含10mg的溶液，依法（2010年版药典一部附录Ⅻ F）检查，剂量按每1kg注射0.2ml，应符合规定（供注射用）。1.7.12 异常毒性取本品，按100mg加1%碳酸氢钠溶液2.3ml的比例，加1%碳酸氢钠无菌溶液，在50℃水浴振摇使溶解，再加氯化钠注射液製成每1ml含12mg的溶液，依法（2010年版药典一部附录Ⅻ E）检查，按静脉注射法给药，应符合规定（供注射用）。1.7.13 溶血与凝聚2%红细胞混悬液的製备取家兔心脏血，置有玻璃珠的容器内，振摇数分钟，除去纤维蛋白原使成脱纤血。加入0.9%氯化钠溶液约10倍量，摇匀，每分钟1000～1500转离心15分钟，倾去上清液，沉澱的红细胞再用0.9%氯化钠溶液按上述方法洗涤3～4次，至上清液不显红色，将所得红细胞用0.9%氯化钠溶液製成2%的混悬液。1.7.13.1 溶液的製备取本品，按每25mg加10%精氨酸溶液0.1ml溶解，加氯化钠注射液稀释製成每1ml含1mg的溶液。1.7.13.2 试验方法取洁净试管5支，1、2、5号管中各加供试品溶液2.5ml，第3管加0.9%氯化钠溶液2.5ml作为阴性对照管，第4管加蒸馏水2.5ml作为阳性对照管，然后1～4号管分别加2%红细胞混悬液2.5ml，第5管加0.9%氯化钠溶液2.5ml作为供试品对照，摇匀，立即置恆温箱内，保持37℃±0.5℃，在3小时内不得有溶血现象和凝聚现象（供注射用）[1] 。1.8 含量测定照高效液相色谱法（2010年版药典一部附录Ⅵ D）测定。1.8.1 色谱条件与系统性适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.1%磷酸溶液（40：60）为流动相；流速为每分钟1.0ml;柱温40℃；检测波长335nm 。理论板数按野黄芩苷峰计算应不低于5000 。1.8.2 对照品溶液的製备取野黄芩苷对照品10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇70ml，超声处理（功率300W，频率50kHz）45分钟，取出，放置室温，加甲醇稀释至刻度，摇匀，即得。1.8.3 供试品溶液的製备取本品10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇70ml，超声处理（功率300W，频率50kHz） 45分钟，取出，放置室温，加甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，即得。1.8.4 测定法分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各5μl，注入液相色谱仪，测定，即得。1.9 贮藏遮光，密闭。1.10 製剂口服製剂注射剂1.11 版本《中华人民共和国药典》2010年版产品特徵1）国家基本医疗保险药物。2）纯中药製剂。3）治疗心脑血管疾病，在同类产品中具有价格低，疗效好的优势。生产企业菲尔斯·杜克医药（通化）有限公司、瀋阳市良苑製药厂、北京康赛德科贸集团、河南省新乡同心製药厂、三九万荣药业有限责任公司、上海雷允上药业有限公司、云南天然药物製药实业公司、云南省药物研究所製药厂、云南省玉溪维和製药有限公司、玉溪药业有限公司、昆明製药集团股份有限公司、昆明雅阁臣药业有限公司、昆明兴中製药厂、云南植物药厂、昆明群星製药厂、云南省箇旧市药业有限责任公司、云南玉溪万方天然药业有限公司、湖南安邦製药有限公司、广东药学院製药厂、湘潭市製药三厂、大日药业、广东万基药业有限公司、广东环球大冢製药有限公司、广东环球製药有限公司、黄山祁山蛇药业有限公司、上海中药製药二厂、营口奥达製药有限公司、云南省生物製药厂、昆明龙津药业有限公司、国营张家港市製药厂、南通第三製药厂、哈尔滨圣泰製药有限公司、营口市第二製药厂、黑龙江飞峡製药工业有限公司、鼎恆升药业有限公司、黑龙江珍宝岛製药有限公司、黑龙江迪龙製药有限公司、营口奥达製药有限公司、神威药业（燕郊）有限公司、唐山市龙山药业有限公司