牛磺熊去氧胆酸 _生活百科

牛磺熊去氧胆酸【牛磺熊去氧胆酸】牛磺熊去氧胆酸（TUDCA）化学名称为3α ， 7β二羟基胆烷醯-N-牛磺酸，是由熊去氧胆酸（UDCA）的羧基与牛磺酸的氨基之间缩水而成的结合型胆汁酸。
基本介绍中文名：牛磺熊去氧胆酸
外文名：TUDCA
化学名称：3α
发现部位：熊胆
基本信息牛磺熊去氧胆酸（TUDCA）化学名称为3α ， 7β二羟基胆烷醯-N-牛磺酸，是由熊去氧胆酸（UDCA）的梭基与牛磺酸的氨基之间缩水而成的结合型胆汁酸。1902年自熊胆中发现TUDCA ，其为熊胆中主要胆汁酸，具有解痉、抗惊厥、抗炎及溶胆石等作用。牛磺熊去氧胆酸（tauroursodeoxycholic acid ， 1）是熊胆汁的有效成分，化学名为2 -[[（3α ， 5β ， 7β）-3 ， 7-二羟基-24-氧代胆甾烷-24-基]氨基]乙烷磺酸二水合物，由义大利贝思迪大药厂研製， 1991年首次在义大利上市， 2007年以商品名滔罗特（taurolite）获準在中国销售，临床主要用于治疗胆囊胆固醇结石、原发硬化性胆管炎、原发胆汁性肝硬化和慢性丙型病毒性肝炎等。临床研究表明， 1与熊去氧胆酸相比，溶石速度加快、全溶率提高，且无明显的不良反应。

文章插图
牛磺熊去氧胆酸中文名称：牛磺熊去氧胆酸中文别名：牛磺熊脱氧胆酸英文名称：Sodium tauroursodeoxycholateCAS号：14605-22-2分子式：C26H45NO6S.2H2O分子量：499.70纯度：≥98.0%MDL号：MFCD00069496合成方法牛磺熊去氧胆酸是熊胆汁的有效成分，治疗胆结石及肝病具有明显的疗效。近年来，有关牛磺熊去氧胆酸的研究领域一直非常活跃，其化学合成也倍受关注。目前国内基本以人工提取熊胆汁为主要途径得到牛磺熊去氧胆酸，纯度不高，不利于大规模生产。化学合成牛磺熊去氧胆酸，国外报导主要有三种化学半合成法：①用熊去氧胆酸（2）与氯甲酸乙酯或特戊醯氯反应形成混合酸酐，在硷性条件下与牛磺酸（5）反应，再经离子交换柱纯化製得1 ，总收率约62%[2 ， 3]；②2和5在硷性条件下分别在N-乙氧羰基-2-乙氧基-1 ， 2-二氢喹啉（EEDQ ， N-ethoxy-carbonyl-ethoxy-1 ， 2-dihydroquinoline）或氰基磷酸二乙酯（DEPC ， diethyl phosphorocyanidate）作用下直接缩合得1 ，收率分别为67%和90% ，此法试剂价昂；③2和氯甲酸乙酯形成混合酸酐后，与对羟基苯丙酮缩合，得2的活性酚酯，再与牛磺酸反应製得1 ，总收率约64% ，此法反应步骤较多。比较三种合成方法，后两种需用EEDQ和DEPC ，价格昂贵，製备也较烦琐。因此短时间内还不太可能有取代熊胆汁的有效试剂和方法。

文章插图
牛磺熊去氧胆酸合成滔罗特适应症溶解胆固醇结石。在胆囊或胆管存在1个或多个X-射线可见的直径小于2cm的胆固醇结石。拒绝手术治疗或不适合手术治疗。十二指肠插管胆汁检查证实胆固醇过饱和。禁忌对滔罗特成分过敏者、消化道溃疡活动期患者及怀孕妇女禁用。