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阿普唑伦片是什么药？有哪些药效？谢谢！

文章插图
阿普唑仑通用名称：阿普唑仑
英文名称：Alprazolam
中文别名：佳静安定、佳乐定、甲基三唑安定、甲三唑氯安定、三甲三唑安定
【药理】
药效学
苯二氮卓类为中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或异化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮卓受体相互作用下，主要在中枢神经各部位起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂，苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位，又称为苯二氮卓-GABA受体-亲氮离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氮通道的阈值功能。GABA受体激活导致氮通道开放，使氮离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制传译为降低神经元的兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氮通道开放的频率，可能增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氮离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。①抗焦虑、镇静催眠作用。刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，因GABA在中枢神经系统为抑制性递质，其受体的刺激增强了在脑干网状结构受刺激后的皮质和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究体示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。②遗忘作用：地西泮和劳拉西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通道的建立，从而影响近事记忆。③抗惊厥作用：部分地可能由于增强突触前抑制，抑制皮质丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。④骨骼肌松弛作用：主要抑制脊髓多突触传出通路，也可能抑制单突触传出通路。地西泮由于起抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制单突触和多突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
药动学
口服吸收较快，蛋白结合率高，经肝脏代谢。半衰期一般12～15小时。在苯二氮卓类药中作用持续时间,属短至中等。口服后1～2小时血药浓度达峰值。2～3天血药浓度达稳态。经肾脏排泄。在体内蓄积量极少，停药后清除快。
[药理作用]本品为苯二氮卓类药、作用于中枢神经系统几个部位的特异性受体，确切的作用机制尚未清楚，但由于在苯二氮卓环上多了一个三唑环，因此生理活性更强。镇静作用为地西泮的 25～30倍。催眠作用是地西泮的 3.5～11倍，并兼有三环类抗抑郁剂的作用。此外，它还具有中枢性肌肉松弛作用。
药动学
口服易吸收，达峰时间 1～2h，顿服 0.5～3.0ng，峰浓度为 8～37ng/ml 。半减期为 12～15h，主要代谢产物为α-羟基阿普唑仑和二苯甲酮。前者的生物活性为原药的 1/2，后者无活性。血浆蛋白结合率为 80％，80％从尿中排泄。本品能通过胎盘，也可从乳汁中排出。*
【适应症】
主要用于抗焦虑，在用苯二氮卓类药治疗焦虑伴有抑郁时，本品可作为辅助用药，也可作为抗恐惧药，并能作催眠用。
适用于焦虑紧张、恐惧、抑郁、顽固性失眠及癫痫的治疗。山东医科大学报道 142例，其中抑郁症 58例，显效率为 46.5％；神经症 77例，显效率为 58.4％，总有效率为 90.8％。
【用法用量】

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