左氧氟沙星注射液 _生活百科

左氧氟沙星注射液【左氧氟沙星注射液】左氧氟沙星注射液，适应症为本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：1.呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、瀰漫性细支气管炎、支气管扩张合併感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）；2.泌尿系统感染：肾盂肾炎、複杂性尿路感染等；3.生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宫腔感染、子宫附属档案炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；4.皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；5.肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；6.败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；7.其它感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
基本介绍药品名称：左氧氟沙星注射液
药品类型：处方药、基本药物、医保工伤用药
用途分类：合成抗菌药
成份本品主要成份为左氧氟沙星，其化学名称为：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]-苯并噁嗪-6-羧酸半水合物。其结构式为：

文章插图
分子式：C18H20FN3O4·1/2H2O 分子量：370.38性状本品为淡黄色的澄明液体。适应症本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：1.呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、瀰漫性细支气管炎、支气管扩张合併感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）；2.泌尿系统感染：肾盂肾炎、複杂性尿路感染等；3.生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宫腔感染、子宫附属档案炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；4.皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；5.肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；6.败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；7.其它感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。用法用量静脉滴注：成人一次0.5g，一日1次。不良反应用药期间可能出现噁心、呕吐、腹部不适、腹泻、食慾缺乏、腹痛、腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1%～5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。禁忌对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。注意事项1.本製剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本製剂不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注，或在同一根静脉输液管内进行静脉滴注。2.肾功能减退者应减量或慎用。肌酐清除率： >50ml/分正常剂量 20～50ml/分首剂0.5g，以后每24小时0.25g 10～19ml/分首剂0.5g，以后每24小时0.125g<10ml/分首剂0.5g，以后每24小时0.125g 3.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1%) 。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直至症状消失。偶有剧烈连续或血样的腹泻，可能是伪膜性肠炎的症状，一旦发生请立即停药并谘询医生。孕妇及哺乳期妇女用药1.因不能确保妊娠妇女的用药安全，所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。2.因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品，应暂停哺乳。儿童用药对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。老年用药本品主要经肾脏排泄（参见“药代动力学”），因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药量剂，慎重给药。药物相互作用1．本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。2．喹诺酮类抗菌药与茶硷类合用时，可能导致茶硷血药浓度增高，出现茶硷中毒症状。本品对茶硷的代谢影响很小，但合用时也应密切观察患者情况。3．与华法林或其衍生物同时套用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。4．与非甾体类抗炎药物同时套用，有引发抽搐的可能。5．与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。药物过量喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：噁心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、淤血性乳头症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。急救措施及解毒药：（1）输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿硷化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄；（2）强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液；（3）对症疗法：抽搐时应反覆投以安定静脉注射液。药理毒理1.药理：本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶II）的活性，阻碍细菌DNA的複製。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠桿菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形桿菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸桿菌、不动桿菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。2.毒理：（1）急性毒性：经口投药时LD50：小鼠为1，881mg/kg，大鼠为1，478mg/kg，猕猴为250mg/kg以上。（2）亚急性毒性：对大鼠经口投药4周，对一般状态、血液、尿、脏器进行检查，在用量为50mg/kg以及200mg/kg用药组中，未出现与投药相关的毒性变化。但在800mg/kg用药组中，伴随中性白细胞的减少出现骨髓M/E的上升，在病理组织学上，在肢关节表面出现轻度的变性性变化。对猕猴经口投药4周后进行检查，在10mg/kg以及30mg/kg时，未出现与投药相关的毒性变化，但在100mg/kg时出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH值降低的现象。（3）慢性毒性：对大鼠经口投药26周后进行检查，在20mg/kg时未出现与投药相关的毒性变化，但在80mg/kg以及320mg/kg时，出现流涎、尿中pH高值的现象。在320mg/kg时，排粪量增加，盲肠黏膜的杯状细胞出现肿大现象。对猕猴经口投药26周时，在10mg/kg、25mg/kg以及62.5mg/kg时均未出现毒性变化。（4）生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投药试验：对大鼠经口投药至360mg/kg时，均不影响雌雄的生殖能力，也不影响胎儿。（5）器官形成期投药试验：对大鼠经口投药至90mg/kg时，对胎儿和出生儿均未产生影响。对家兔经口投药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。（6）围产期、授乳期投药试验：对大鼠经口投药至360mg/kg时，对母动物的分娩、授乳，以及出生儿均未出现任何影响。（7）对关节软骨的影响：对幼、幼成大鼠（3～4周龄）和猎兔犬（4月龄）经口投药7日时，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对幼成犬（13月龄）经口投药7日时，在40mg/kg时出现极轻度关节毒性。但在18月龄成犬静脉注射（14日）时，在30mg/kg时未出现有关节毒性。（8）光毒性试验：照射长波长紫外线（320～400nm），以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时，经口投药200mg/kg时无明显变化。药代动力学国外资料单次静脉滴注左氧氟沙星0.5g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似（见表）。左氧氟沙星在体内组织中分布广泛，其消除相半衰期（t1/2 ?）为6～8小时。左氧氟沙星主要是通过肾脏排泄，约70%在24小时内随尿液排出。肾功能减退的患者左氧氟沙星肾清除率（CL）下降，消除相半衰期（t1/2 ?）延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）不影响左氧氟沙星从体内排除。